编辑
易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
1简介
厂家：英国阿斯利康公司（世界500强）
商品名：易瑞沙
通用名：吉非替尼
易瑞沙，吉非替尼片
英文名：Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839
规格：250mg*10片/盒
贮藏：0℃以下，储存在原包装内（处于室内阴凉处保存即可）
有效期：2年
基本属性
【药品名称】易瑞沙薄膜衣片
通用名：吉非替尼片
【成分】
吉非替尼 Gefitinib
【制造商】
阿斯利康
【包装/剂型】
薄膜衣片 0.25g x 10 片
【易瑞沙性状】
吉非替尼的化学名为 ：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为 ：C22H24ClFN4O3，分子量为 ：446.90。
【贮藏/有效期】
30°C以下保存 有效期24个月
2药品性状
本药为褐色圆形薄膜衣片 ；一面印有"IRESSA 250"。
易瑞沙是一种可口服的EGFR酪酸激酶小分子抑制剂，1994年发现ZD1839分子，后续的研究发现ZD1839分子可以抑制非小细胞肺癌(NSCLC)和其他肿瘤如结直肠癌、头颈部癌、前列腺癌、乳腺癌细胞的生长及存活。
安全性
吉非替尼--印度易瑞沙的总体耐受性良好。大部分不良事件为轻度，无需处理。超过10%的受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。
3药力稳态
静脉给药后，吉非替尼--印度易瑞沙迅速清除，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
4药理作用
吉非替尼由美国哈佛大学医学院最先研究，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究 两项大型的Ⅱ期临床研究评估了该品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者 ：